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由比较简单的原料，经过多步反应转化成最终产物的过程。反应的原料通常是工业上能够提供的化合物。全合成的反应过程

一般较长，因而总收率较低，通常不适宜在工业上应用，但却是确认复杂分子结构的重要手段。其典型实例是超高效家畜杀虫剂阿凡曼菌素(Avermectins)的合成。它的基本骨架是一个十六员大环内酯。1986年，由加拿大的一个研究小组，以2-甲基丁醛等(工业上可以提供的化合物)为原料，经过大约40步，反应合成出阿凡曼菌素B1a ......



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